Англиски: Omiganan
CAS број: 204248-78-2
Молекуларна формула: C₉0H127N27O12
Молекуларна тежина: 1779,15
Секвенца: ILRWPWWPWRRK-NH2
Изглед: бел или бел прав во прав
Како дејствува Омиганан:
Тоа е многу мал пептид и затоа е тешко да се идентификува и означи за протеолиза;Се амидира на C-крајот за дополнително да се спротивстави на протеолизата и да го отстрани негативниот полнеж на карбоксилната група.Тој е амфифилен и може силно да комуницира со клеточната мембрана.Клеточната мембрана се очекува да биде една од нивните главни цели.Тоа е поликација која ја фаворизира нивната интеракција со негативно наелектризираните бактериски мембрани и зомерната надворешна површина на липополисахаридот (LPS) со мембраните на цицачите наместо со пептидогликанот.Кај бактериите, мембранскиот потенцијал е исто така понегативен отколку кај клетките на цицачите, што може да го подобри врзувањето и транслокацијата на антибиотиците.Последен фактор е клиничкиот дефект дека антиинфламаторниот цитидин исто така има активност на еритроцитите, додека Омиганан се чини дека е помалку хемолитички.Како што споменавме погоре, наелектризираните остатоци од омига-нан се наоѓаат во близина на секој терминал, подалеку од централниот хидрофобен регион на пептидот, а вкупниот позитивен полнеж на пептидот се зголемува од 4+ на 5+, што може да се објасни со намалена хемолиза , бидејќи овие промени не се поволни за супстанции слични на пептиди поврзани со цвит-рионски мембрани на цицачи.Ова е потврдено со резултатите од Стаубиц и други, каде што централниот фрагмент од конзервираниот антиинфламаторен цетин во омиганан е поврзан со активност, додека терминалниот фрагмент се чини дека ја прилагодува специфичноста на целта.
Omiganan се користи за:
Omiganan е нов синтетички катјонски антимикробен пептид кој моментално се развива за превенција на инфекции поврзани со катетер и за третман на акни и розацеа.Во оваа студија, ја проценивме ефикасноста на локалната примена на гелот омиганан во два модели на импланти на кожата (ин виво свинска кожа и ин виво кожа од заморчиња).Omiganan0 беше тестиран во ex vivo модел за колонизација на свинска кожа. 1 до 2% од гел-агенсот покажа силен ефект зависен од дозата против Грам-позитивни и Грам-негативни бактерии и квасци, со максимални ефекти забележани помеѓу 1 и 2%.Немаше значајна разлика во активноста помеѓу отпорниот на метицилин и осетливиот Staphylococcus aureus, а активноста на лекот не беше засегната од големината на инокулираниот предмет.Омиганан 1% гел имаше брза антимикробна активност, со 2,7 log(10) намалување на единиците на Staphylococcus epidermolis/локација кои формираат колонии на 1 час и 5,2 log (10) намалување на флагели/место на 24 часа по апликацијата.Моќната антибактериска и антигабична активност на гелот Omiganan1% беше потврдена со други студии во модел на колонизација на кожата на делфинот.Накратко, Omiganem геловите се покажаа дека имаат брзи бактерицидни и бактерицидни ефекти со јасен ефект зависен од дозата на широк спектар на заразни организми.Овие резултати дополнително го демонстрираат потенцијалот на лекот како локален антимикробен агенс.
Време на објавување: Октомври-08-2023 година