Тој игра важна улога во животните процеси, фосфорилирајќи ги Tyrr, Ser, Thr, лоцирани на пептиди.Фосфорилираната амино киселина најчесто се користи во производството на пептид на фосфорна киселина, кој моментално се користи во единечни фенил фосфорилирани амино киселини.HBTU/фосфорилираните амино киселини најчесто се користат за поврзување на фосфорилираните аминокиселини HOBt/DIEA, но пептидот на фосфорната киселина го избира овој пристап дефекти, особено кај генерираните многу подолги пептидни пептиди или аминокиселински фосфат, поврзувањето на ефикасноста е ниска, ниска чистота на финалниот производ.За овој фосфопептид, разгледавме селективен пристап по фосфорилација.Процесот на генерирање е селективно отстранување на заштитните групи со страничен синџир на аминокиселини кои треба да се означат по синтезата на пептидите.За Tyr, Thr може да реагира директно користејќи амино киселини со незаштитени странични синџири.-Ser (trt), квантитативно отстранет во 1%TFA /DCM средина.
Фосфорилација, со двојно бензен фосфит фосфорамид и четири азот се генерирани и фосфорамид тетразолиум активни посредници, поврзани со хидрокси, а потоа под киселински пероксид оксидација фосфорил формирање, целосна реакција.
Во моментов, методот на модификација со пептид фосфорилиран има два главни типа:
(1) директно воведување на умерено гарантирани фосфорилирани амино киселини во полипептидната низа;
(2) по смолата генерирана на пептидната секвенца, до Ser, Tyr или Thr фосфорилација на хидроксил од страничниот ланец.
1) умерено ќе гарантира дека фосфорилираните амино киселини директно воведуваат пептидна секвенца:
Односно, аминокиселините што треба да се фосфорилираат ќе бидат фосфорилирани и соодветно заштитени однапред со користење (Thr, Ser или Tyr), а потоа фосфорилацијата ќе се стесни до точката на селекција на полипептидниот индекс врз основа на нормалниот процес на генерирање SPPS .Овој метод е лесен за ракување, стана главен метод на пептид претпријатија фосфорилирана модификација.
2) по смолата генерирана на пептидната секвенца, до Ser хидрокси фосфорилација, Tyr или Thr странични синџири:
Декорација со фосфорилација користејќи фосфорилација на една контракција во полипептидниот метод, поради стеричната пречка генерирана од големи групи во декорацијата на страничниот ланец, тешко е фосфорилацијата на амино киселините да се намали со пептидниот синџир.Во иднина, воведувањето на амино киселините ќе биде потешко, особено во декорацијата која содржи повеќе места за фосфорилација, генерирањето ќе стане исклучително тешко, составот на финалниот производ е сложен, тешко се одвојува, а приносот е исклучително низок.
Затоа, кога повеќе места во пептидниот ланец се фосфорилираат, може да се избере да се генерира пептидната секвенца на смолата и потоа да се фосфорилира со хидроксилната група на страничниот синџир на Ser, Tyr или Thr: неговото создавање главно вклучува селективно отстранување на страничен синџир заштитна група која бара препознавање на амино киселини по синтеза на пептиди.За Tyr, Thr може директно да ги користи страничните синџири на амино киселини не се заштитени како одговор.
Заштитна основа на страничен синџир 1% TFA/DCM околина може квантитативно да се отстрани.Кога ќе се избере овој метод, може да се генерира активен меѓупроизвод од фосфорамидит тетразолиум со користење на дибензил фосфорамидит и тетразолиум, поврзани со хидроксилна група, а потоа да се оксидира за да се формира фосфорил група во средина на перокси киселина за да се заврши реакцијата.
Време на објавување: Сеп-08-2023 година