Овој труд накратко го опишува тикотидот и неговите фармаколошки ефекти

Текосактид е синтетички аналог на 24-пептид на кортикотропин.Амино киселинската низа е идентична со 24-те аминокиселини на амино-терминалот на природниот кортикотропин (човечки, говедски и свински), и ја има истата физиолошка активност како и природниот ACTH.„Се карактеризира со отсуство на реакции на антитела, генерално без сериозни несакани ефекти и е особено погоден за пациенти кои имаат алергиски реакции или се неефикасни на природниот свински кортикотропин“.
„Тоа предизвикува адренална хиперплазија, го стимулира лачењето на надбубрежните хормони, особено (кортизол) и некои минералокортикоиди како што е кортикостеронот, а исто така го стимулира лачењето на андрогени, но со послаб ефект.

Имаше мал ефект врз секрецијата на алдостерон.Полуживотот е 3 часа.Во 2008 година, ФДА го одобри Текокотид од Новартис за дијагноза на адренална инсуфициенција.Во моментов се изучува на RandboudUniversity за третман на идиопатска мембранозна нефропатија.
Методот на синтеза на целата течна фаза е метод на синтеза на тикакотид.Овој метод има многу чекори, долго време на синтеза и бара скапи катализатори и опрема под висок притисок, која има недостатоци: висока цена, многу нечистотии, опасност од работа и низок принос.Пријавено е дека синтезата еден по еден користејќи ја стратегијата за заштита од Z, во која хидрогенизацијата се користи за отстранување на заштитната основа на секој чекор, има долги чекори, гломазна работа, висока цена и низок принос.Серинот е склон кон расемизација поради спојување еден-на-еден за време на прочистувањето, што е тешко да се прочисти.
„Како адренокортикотропен хормон, тикотидот го стимулира лачењето на кортикалните хормони (главно кортизол) од надбубрежниот кортекс“.Затоа, немаше ефект кај пациенти со тешка адренокортикална дисфункција.
Тикокотид е синтетички полипептид кој се состои од 24 амино киселини.По структура е идентична со првата до 24-та аминокиселина на ACTH.Интравенска администрација брзо го зголемува нивото на кортизол во крвта.Треба да се користи континуирано интравенозно капнување за да се одржат концентрациите на кортизол во крвта.За интрамускулна инјекција, серумскиот кортизол го достигна својот врв на 1 час по инјектирањето.После тоа, покачен кортизол може да се одржува приближно 24 часа.


Време на објавување: 28.06.2023