Фосфорилацијата влијае на сите аспекти на клеточниот живот, а протеинските кинази влијаат на сите аспекти на функциите на интрацелуларната комуникација преку регулирање на сигналните патишта и клеточните процеси.Сепак, аберантната фосфорилација е исто така причина за многу болести;особено, мутираните протеински кинази и фосфатази можат да предизвикаат многу болести, а многу природни токсини и патогени исто така имаат ефект со менување на статусот на фосфорилација на интрацелуларните протеини.
Фосфорилацијата на серин (Ser), треонин (Thr) и тирозин (Tyr) е реверзибилен процес на модификација на протеините.Тие се вклучени во регулирањето на многу клеточни активности, како што се сигнализирање на рецепторите, асоцијација и сегментација на протеини, активирање или инхибиција на функцијата на протеините, па дури и клеточно преживување.Фосфатите се негативно наелектризирани (два негативни полнежи по фосфатна група).Затоа, нивното додавање ги менува својствата на протеинот, што обично е конформациска промена, што доведува до промена на структурата на протеинот.Кога ќе се отстрани фосфатната група, конформацијата на протеинот ќе се врати во првобитната состојба.Ако двата конформациски протеини покажуваат различни активности, фосфорилацијата може да дејствува како молекуларен прекинувач за протеинот да ја контролира својата активност.
Многу хормони ја регулираат активноста на специфичните ензими со зголемување на состојбата на фосфорилација на остатоците од серин (Ser) или треонин (Thr), а фосфорилацијата на тирозин (Tyr) може да биде активирана од фактори на раст (како што е инсулинот).Фосфатните групи на овие амино киселини може брзо да се отстранат.Така, Ser, Thr и Tyr функционираат како молекуларни прекинувачи во регулирањето на клеточните активности како што е пролиферацијата на туморот.
Синтетичките пептиди играат многу корисна улога во проучувањето на супстратите и интеракциите на протеин киназа.Сепак, постојат некои фактори кои ја попречуваат или ограничуваат приспособливоста на технологијата за синтеза на фосфопептиди, како што е неможноста да се постигне целосна автоматизација на синтезата во цврста фаза и недостатокот на практично поврзување со стандардните аналитички платформи.
Технологијата за синтеза на пептиди и модификација на фосфорилација базирана на платформа ги надминува овие ограничувања додека ја подобрува ефикасноста и приспособливоста на синтезата, а платформата е добро прилагодена за проучување на супстрати на протеин киназа, антигени, врзувачки молекули и инхибитори.
Време на објавување: мај-31-2023 година